|
Регистрационное удостоверение П № 014638/01 от 24.09.2003 г
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Холетар
МНН
ЛовастатинЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки |
 |
СОСТАВ
1 таблетка содержит активного вещества ловастатина 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, краситель Е 131, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
1 таблетка содержит активного вещества ловастатина 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, краситель хинолиновый желтый Е 104, краситель Е 131, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
ОПИСАНИЕ
Таблетки 20 мг - круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, светло-голубого цвета, с вкраплениями на поверхности и в массе таблетки, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Таблетки 40 мг - круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, светло-зеленого цвета с вкраплениями на поверхности и в массе таблетки, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Гиполипидемическое средство. Код ATX [C10AA02].
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика: ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей бета-гидроксикислоты - терапевтически активной формы. Эта активная форма действует в качестве конкурентного ингибитора З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ- КоА редуктаза) - фермент, который катализирует превращение ГМГ- КоА в мевалонат - начальной ступени биосинтеза холестерина. Высокоэффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Также уменьшает концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию ЛПВП (липопротеины высокой плотности). Другие эффекты ловастатина (улучшение функции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина. Выраженный терапевтический эффект препарата проявляется в течение 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.
Фармакокинетика: в желудочно-кишечном тракте ловастатин всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная терапевтическая концентрация достигается через 2-4 часа, затем концентрация в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95%. Равновесная концентрация ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Период полувыведения - 3 часа. Выводится через кишечник - 83%, почками - 10%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
•Первичная гиперлипидемия (типы llа и lIb), включая наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию
•Замедление прогрессирования коронарного атеросклероза при лечении пациентов с коронарной патологией сердца в составе комбинированной терапии
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или каким-либо из его ингредиентов; заболевания печени в активной фазе, стойкие подъемы активности «печеночных» трансаминаз (невыясненной этиологии), выраженная печеночная недостаточность; общее тяжелое состояние пациента;
Беременность и период лактации.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью - заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность, ургентные хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом и др. фибратами, ниацином (из-за риска развития миопатии).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Дозировка и длительность приема определяются лечащим врачом.
Таблетки Холетара принимают внутрь.
Начальная доза: 20 мг 1 раз в день, принимается во время ужина.
При необходимости, для достижения целевых значений уровня холестерина в сыворотке крови, доза Холетара может увеличиваться - максимально до 80 мг в сутки в один или несколько приемов. При необходимости, через 4 недели после начала приема доза может быть скорректирована: в случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100мл (3,6 ммоль/л) или ЛПНП- холестерина до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить.
Максимальная рекомендуемая доза для пациентов, одновременно принимающих циклоспорин, - 20 мг/день. Увеличенные дозы, свыше 20 мг/день, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) следует принимать с осторожностью.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Хопетар, как правило, переносится хорошо.
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запор или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Пациенты должны информировать лечащего врача о каких-либо появляющихся побочных эффектах, включая и те, которые не описаны в инструкции по применению.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Было описано несколько случаев случайного приема излишне больших доз препарата, но специфических симптомов у пациентов при этом не наблюдалось.
При передозировке рекомендуется контролировать функцию печени.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременный прием Холетара и никотиновой кислоты, циклоспорина, макролидных антибиотиков, «азоловых» противогрибковых препаратов, ингибиторов HIV-протеазы, нефазодона может привести к повышению концентрации ловастатина в плазме крови, вследствие чего может развиться миопатия с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Тот же механизм задействован при употреблении грейпфрутового сока во время курса лечения ловастатином. Одновременный прием Холетара с производными фиброевой кислоты (гемфиброзил и др.) также может привести к развитию миопатии, хотя механизм в этом случае не ясен.
Совместное назначение Холетара и варфарина может усилить влияние последнего на параметры свертываемости крови, в связи с чем может повыситься риск кровотечений. В случае совместного приема этих двух препаратов рекомендуется с соответствующей частотой проводить определение протромбинового времени до момента достижения стабильных цифр этого показателя. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение ловастатином должно сопровождаться соответствующей диетой (с низким содержанием холестерина).
Терапия ловастатином может вызвать повышение активности «печеночных» ферментов. Это повышение, как правило, невелико и клинически незначимо.
Однако, рекомендуется контролировать уровни ферментов до начала терапии и во время курса лечения через равные промежутки времени (в течение 1 года, далее - не реже 1 раза в 6 месяцев).
Какие-либо особые отклонения от нормы, требующие прерывания лечения, редки. Если повышение активности ACT и/или АЛТ превышает тройную величину верхней границы нормы, терапия Холетаром должна быть прекращена.
Лечение Холетаром должно быть прекращено и в том случае, если активность креатинфосфокиназы значительно превышает норму (10-кратное превышение верхней границы). Терапия Холетаром может приводить к развитию миопатии и, как следствие, к рабдомиолизу и почечной недостаточности.
Повышенный риск миопатии существует также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, если установлена или заподозрена миопатия, и у пациентов с тяжелыми острыми инфекционными заболеваниями при указании на миопатию или при наличии риска развития почечной недостаточности в результате рабдомиолиза (тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения и не поддающаяся медикаментозному контролю эпилепсия).
Пациентам следует своевременно информировать своего лечащего врача в случае появления необъяснимой болезненности в мышцах, особенно если она сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Беременность и лактация: препарат противопоказан во время беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста рекомендуется принимать ловастатин только в том случае, если вероятность беременности может быть надежно исключена.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой: не отмечалось какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или работать с техническими устройствами.
ФОРМА ВЫПУСКА
По 10 таблеток в блистере.
2 или 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
УПАКОВАНО
ЗАО «ВЕКТОР-МЕДИКА», Россия, п. Кольцово Новосибирской обл.
ПРОИЗВЕДЕНО
КRКА, д.д., Ново место, Словения
Представительство в Москве 125009, Москва, Ул. Б. Дмитровка, д.7/5 тел. (095) 564 83 07
