Регистрационное удостоверение П № 011868/01-2000
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Апо-Трифлуоперазин
МНН
Трифлуоперазина гидрохлорид
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
таблетки, покрытые оболочкой
СОСТАВ ПРЕПАРАТА
в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержатся: активные вещества: трифлуоперазина гидрохлорид – 2, 5, 10 или 20 мг; неактивные вещества: лактоза, крахмал, микрокристаллическая
целлюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль; красители: индиготин, титана диоксид.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
антипсихотическое (нейролептическое) средство
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Апо-трифлуоперазин – нейролептик, производное фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие, обладает α-адренолитическим и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Нейролептическое действие сочетается с умеренным стимулирующим эффектом (в малых дозах). Апо-трифлуоперазин оказывает более выраженное и более продолжительное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред), чем аминазин. Вызывает выраженные экстрапирамидные нарушения.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения. Среди больных, принимающих фенотиазины, отмечаются значительные колебания пика концентрации в плазме. Препарат хорошо связывается белками плазмы. Он интенсивно метаболизируется, особенно в печени, большинство метаболитов фармакологически неактивны. Выводится с мочой и калом, выделяется с желчью. Апо-трифлуоперазин проникает через плаценту.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
•шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями
•инволюционные психозы, неврозы
•рвота центрального генеза
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
•коматозные или депрессивные состояния, вызванные средствами, которые угнетают ЦНС
•нарушения кроветворения
•выраженные нарушения функции печени
•повышенная чувствительность к трифлуоперазину и другим производным фенотиазинового ряда
•беременность, период грудного вскармливания
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. В начале лечения тревожных состояний взрослым назначают по 1 мг 2 раза в сутки. Лечение больных с психотическими расстройствами обычно начинают с 2-5 мг 2 раза в сутки. Для получения оптимального терапевтического эффекта у большинства таких больных достаточно дозы 15-20 мг/сут, но некоторым требуется 40 мг ежедневно. Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния больного необходимо обычно 2-3 недели.
Детям 6-12 лет, госпитализированным с психотическими нарушениями, назначают по 1 мг 1-2 раза в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена.
Взрослым при рвоте – 1-2 мг 2 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Применение препарата довольно часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения). В качестве корректоров применяют антипаркинсонические средства – тропацин, циклодол и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20 % раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1 % раствора подкожно).
При длительном приеме возможно развитие поздней дискинезии лицевых мышц, редко – злокачественный нейролептический синдром.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, анорексия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия,нарушение зрения, сухость во рту, расстройства сна.
Редкими осложнениями являются холестатическая желтуха, тахикардия, нарушения сердечного ритма, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QТ), сглаживание зубца Т), лейко- и тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек, аменорея, галакторея.
Во время приема препарата запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При одновременном применении Апо-трифлуоперазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома;
с противосудорожными препаратами – возможно понижение судорожного порога;
с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;
с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с гипотензивными препаратами – отмечается аддитивный эффект в отношении снижения артериального давления;
с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При лечении Апо-трифлуоперазином следует избегать введения адреналина, так как он, обладая α-адреноблокирующим действием, может извращать эффект адреналина, приводя к дальнейшему падению артериального давления.
Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов.
Апо-трифлуоперазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Апо-трифлуоперазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Апо-трифлуоперазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Необходимо избегать одновременного применения с адсорбирующими противодиарейными средствами.
Всасывание Апо-трифлуоперазина нарушается при одновременном применении антацидов, противопарксинсонических средств, препаратов лития.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно, закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Апо-трифлуоперазин применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептичских реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.
ФОРМА ВЫПУСКА
По 10 или 20 таблеток в блистере; по 2, 5 или 10 блистеров в упаковке. По 50 или 100 таблеток во флаконах ПВД.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Список Б. Отпускается по рецепту врача.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре от 15 до 30°С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты.
РАСФАСОВАНО
ЗАО «ВЕКТОР-МЕДИКА»
630559, Россия, п.Кольцово Новосибирской обл., тел./факс (383-2) 36-65-00
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АPОТЕX INC. Tоронто, Канада
