| Регистрационное удостоверение П № 011869/01-2000
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Апо-галоперидол
МНН
галоперидол
Химическое рациональное название: 4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипипе-ридино]-4фторбутирофенон (галоперидол) |
 |
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
таблетки содержащие 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 5 мг и 10 мг галоперидола
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Галоперидол – антипсихотический препарат (нейролептик), принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Фармакодинамика: действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее, вследствие повышенной выработки пролактина. Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию центральной нервной системы (ЦНС).
Фармакокинетика: галоперидол всасывается, в основном, из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. Биодоступность галоперидола 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 часов. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10% представляют собой свободную фракцию.
Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12.
Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не является активным.
Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12-37 часа).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат применяется строго по назначению врача.
•Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства
•Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых
•Тики, хорея Геттингтона
•Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота
•Премедикация перед оперативным вмешательством
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
•Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии
•Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.)
•Повышенная чувствительность к производным бутирофенона
•Беременность, период грудного вскармливания
•Дети до 3-х лет
Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы; при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком, для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка).
Начальная суточная доза составляет 0,5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг (в резистентных случаях – на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем, терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении – 20-40 мг/сут, в резистентных случаях – до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) – от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) – 0,025-0,05 мг килограмм веса тела в сутки 2-3 раза в день, повышая дозу не чаще, чем раз в 5-7 дней до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Как противорвотное назначают внутрь по 1,5-2 мг.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение артериального давления при их применении.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами, дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства больных отмечаются преходящий акинеторигидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.).
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол, плавно снижая дозы.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).
При длительном приеме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ.
Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко агранулоцитоз.
Печень: возможны нарушения функции, желтуха.
Кожа: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция.
Во время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации и внимания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, симптоматическая терапия.
ФОРМА ВЫПУСКА
По 20 или 25 таблеток в блистере; по 2, 4, 5 блистеров в упаковке.
По 50 или 100 таблеток во флаконах ПВД в картонных пачках.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Хранить при температуре от 15°С до 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
Таблетки по 1 мг – 5 лет, по 2 мг и 5 мг – 4 года. Срок годности таблеток в блистерах независимо от содержания галоперидола – 3 года.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту врача.
Не использовать препарат позже срока годности, указанного на упаковке.
РАСФАСОВАНО
ЗАО ВЕКТОР-МЕДИКА 630559 Россия, п.Кольцово Новосибирской обл тел./факс (383-2) 36-65-00
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АPОТЕX INC. Канада, Торонто
