|
Регистрационное удостоверение П № 014592/02-2002
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Преднизолон
МНН
Преднизолон
ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
(6-альфа, 11-бета)-11,17,21 -Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки; раствор для инъекций
|
 |
СОСТАВ
В 1 таблетке содержится: активное вещество: преднизолон - 5 мг; Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натриевая соль гликолата крахмала, стеарат магния, тальк.
В 1 мл раствора содержится: активное вещество: преднизолон натрия фосфат (в перерасчете на преднизолон) – 30 мг; Вспомогательные вещества: никотинамид, двунатриевая соль ЭДТА, метабисульфит натрия, гидроокись натрия, вода для инъекций.
ОПИСАНИЕ
Таблетки: круглые, плоские, скошенные к краям, белого цвета, с риской на одной стороне.
Раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или слегка желтый или зеленовато-желтый раствор.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Глюкокортикостероид. Код АТХ: Н02АВ06.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Синтетический глюкокортикоидный препарат. Дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих про-цессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает Nа+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минерало-кортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, проявляет антагонисти-чес-кое действие по отношению к витамину D: "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции.
Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспа-ления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для приема внутрь:
• болезнь Аддисона;
• острая недостаточность коры надпочечников;
• адреногениталъный синдром;
• острый ревматизм, ревматический кардит;
• ревматические воспалительные заболевания (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева);
• бронхиальная астма;
• острые и хронические аллергические заболевания (сывороточная болезнь, крапивница, аллергический
ринит, отек Квинке);
• гепатит;
• гипогликемические состояния;
• заболевания почек аутоиммунного генеза;
• заболевания системы кроветворения (агранулоцитоз, различные формы лейкемии, тромбоцитопеническая
пурпура, гемолитическая анемия);
• системные болезни соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый
периартериит, дерматомиозит);
• кожные заболевания (пузырчатка, экзема, эксфолиативный дерматит, псориаз);
• глазные заболевания (симпатическая офтальмия, аллергические формы конъюнктивита, негнойный
кератит, ирит, иридоциклит, увеит, хориоидит);
• В педиатрии: острый ревматизм, малая хорея, бронхиальная астма, нефротический синдром.
Парентерально Преднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:
• острая недостаточность надпочечников;
• острые аллергические реакции;
• бронхиальная астма; астматический статус;
• тиреотоксический криз;
• шок, резистентный к стандартной терапии;
• острая печеночно-почечная недостаточность;
• ревматические заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка);
• острый гепатит, цирроз печени;
• уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений при отравлении
прижигающими жидкостями.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Для кратковременного применения по витальным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Преднизолону или компонентам препарата.
Для длительной терапии, кроме повышенной чувствительности к Преднизолону, противопоказаниями к применению препарата являются:
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• дивертикулит;
• недавно созданный анастомоз кишечника;
• гипоальбуминемия;
• остеопороз;
• ожирение (III-IV ст.)
• синдром Кушинга;
• склонность к тромбоэмболии;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• почечная недостаточность;
• системные микозы и паразитарные заболевания;
• острые вирусные инфекции;
• продуктивная симптоматика при психических заболеваниях;
• активная форма туберкулеза;
• полиомиелит;
• лимфаденит после вакцинации БЦЖ;
• глаукома;
• период вакцинации (приблизительно за 8 недель до и в течение 2 недель после профилактической
иммунизации).
При сахарном диабете Преднизолон назначают только при абсолютных показаниях. У детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ И ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
При беременности (особенно в I триместре) применяют по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Таблетки: всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет - 5-10 мг/ сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5- 15 мг/сут. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая – 300-600 мкг/кг в сутки.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Раствор для инъекций: преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная 300-400 мг.
При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности ком-плексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением
При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эф-фекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300 - 1200 мг (с последующим снижением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) Преднизолон вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.
При остром гепатите и циррозе печени Преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.
При невозможности внутривенного введения, Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Риск развития побочных эффектов обычно меньше при кратковременной терапии. При длительной терапии могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: развитие синдрома Кушинга; надпочечниковая недостаточность (особенно во время стресса - при травме, хирургической операции, сопутствующих заболева-ниях); увеличение массы тела; замедление роста у детей; нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция); нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия вплоть до развития стероидного сахарного диабета; гиперлипопротеинемия; повышение аппетита; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков; задержка натрия и воды в организме с образованием перифери-ческих отеков; гипокалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, брадикардия и другие нарушения сердечного ритма, миокардиодистрофия, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также проявляться как симптом «отмены» после длительной терапии).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), язвенный эзофагит, гепатомегалия, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, психические расстройства, судороги, ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).
Со стороны кожных покровов: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, гиперемия кожи лица, стрии, угревая сыпь, повышенное потоотделение, аллергический дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей.
Со стороны системы кроветворения, гемостаза и иммунной системы: умеренный лейкоцитоз, эозинопения, гиперкоагуляция, иммунодепрессия, замедление заживления ран, снижение сопротивляемости к инфекциям и утяжеление их течения, маскирование инфекции.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным поражением зрительного нерва, экзофтальм.
Влияние на диагностические тесты: могут подавляться кожные реакции при проведении аллергических проб.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизолона. Лечение симптоматическое.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль общего анализа крови, уровня гликемии, содержания электролитов в плазме.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно возникновение синдрома «отмены» (не обусловленного гипокортицизмом: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость); надпочечниковой недостаточности; а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности и возможными неврологическими осложнениями.
Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой; профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты К+). Пища должна быть богатой калием, белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином приводит к ослаблению эффекта Преднизолона.
Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма К+.
При одновременном назначении с сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и увеличивается возможность нарушения сердечного ритма (из-за вызываемой гипокалиемии).
Преднизолон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.
Преднизолон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта); уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалитель-ных средств в сыворотке крови, снижая тем самым их эффективность. Ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск гипокалиемии, остеопороза. Преднизолон снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств. Преднизолон уменьшает концентрацию празиквантела.
В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.
Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению периферических отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов приводит к снижению клиренса и усилению действия Преднизолона, росту его токсических эффектов.
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне Преднизолона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.
Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.
При одновременном применении с Амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности.
В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
Преднизолон увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антациды ослабляют действие Преднизолона.
Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность периферических отеков и повышения артериального давления.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 5 мг. По 100 таблеток в полиэтиленовом флаконе; по 10 и 20 таблеток в блистере.
Раствор для инъекций 30 мг/мл в ампулах по 1 мл.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Таблетки. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25°С.
Раствор для инъекций. Хранить при температуре до 25°C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
Таблетки: 5 лет.
Раствор для инъекций: 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
РАСФАСОВАНО
ЗАО «Вектор-Медика,
630559 Россия, п.Кольцово Новосибирской обл., а/я 100, тел./факс: (3832) 36-65-00
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«М.Дж. Биофарм Пвт. Лтд.»
113, Джолли Мейкар Чембарс 2, Нариман Поинт, Мумбаи, 400 021, Индия
