Регистрационное удостоверение П № 014283/01-2002
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Флутамид
МНН
Флутамид
СОСТАВ
1 таблетка содержит:
Активное вещество: флутамид 250 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия.
Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидро-ксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, желтый алюминиевый краситель, дистиллированная вода, воск карнаубы.
ОПИСАНИЕ
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета, на одной стороне которых выгравировано "FLUT" над «250» и "NU" с другой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
противоопухолевое средство, антиандроген.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика: Флутамид является нестероидным препаратом, обладающим антиандрогенным действием. Механизм действия включает ингибирование захвата андрогена и/или ингибирование связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарствен-ной «кастрации», вызываемой агонистами лютеинизирующего гормона - рилизинг гормона (ЛГРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.
Фармакокинетика: при приеме внутрь препарат полностью и быстро всасывается, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, максимальная концентрация которого достигается через 2 часа, является биологически активным альфа-гидро-ксилированным производным (2-оксифлутамид). 94-96 % флутамида и 92-94% альфа-гидроксилированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выделяется преимущественно с мочой. Приблизительно 4 % выделяется с калом в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста - 8 часов после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигался после четвертой дозы флутамида.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона. Флутамид применяют в виде монотерапии, а также в комбинации с агонистами ЛГРГ или в дополнение к хирургической кастрации для достижения полной андрогенной блокады.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Флутамид назначают по 250 мг 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания. В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за 24 часа до первого приема агониста ЛГРГ.
В случае применения лучевой терапии флутамид назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием флутамида в течении всего времени лучевой терапии.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При монотерапии. Наиболее часто встречающиеся побочные явления - гинекомастия и/или болезненность грудных желез, иногда сопровождающаяся галактореей. Эти явления исчезают после прекращения приема препарата или снижения его дозы. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают редко. Возможны диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, повышенная утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит. Иногда у больных наблюдается изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.
В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты: снижение либидо, отсутствие аппетита, изжога, запор, боли, похожие на боли при язве желудка, отеки, подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, зуд, волчаночно-подобный синдром, головная боль, голово-кружение, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.
Также отмечены следующие спонтанные побочные действия флутамида: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, реакции светочувствительности (включая эритему, изъязвления, пузырьки, эпидермальный некролизис), обтурационная желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени. Эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии.
При лечении в комбинации с агонистами ЛГРГ. Чаще всего возможны приливы, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота, гинекомастия. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи (при комбинации с агонистами ЛГРГ наблюдается чаще), такая же, как при монотерапии агонистами ЛГРГ. Редко могут наблюдаться следующие побочные эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, отсутствие аппетита, раздражение в месте инъекции агонистов ЛГРГ и сыпь, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, желтуха, симптомы нарушений функции мочеполовой сис-темы, артериальная гипертензия, тромбофлебит, тромбоэмболия, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда и побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, нервозность). Весьма редко воз-никают нарушение дыхания, гепатит, повышенная светочувствительность.
Имеются сообщения о двух случаях развития злокачественных новообразований грудной железы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Флутамид противопоказан больным с повышенной чувствительностью к флутамиду или к другим компонентам препарата. Флутамид следует применять с осторожностью у больных со сниженной функцией печени, у больных со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненноважными функциями.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение флутамидом следует проводить под контролем уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4-х месяцев и далее регулярно).
В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печени применение флутамида следует прекратить.
Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре от 15° до ЗО°С, в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
З года. Препарат нельзя использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту врача
РАСФАСОВАНО
ЗАО «Вектор-Медика» 630559, Россия, Кольцово Новосибирской обл. тел./факс (383-2) 36-65-00
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«Нью-Фарм Инк.», Канада.
