|
Регистрационное удостоверение П № 012886/01 -2001 от 09.04.2001
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Пимидель
МНН
Пипемидовая кислота
ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
8-этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1 -пиперазинил)-пиридо (2,3-d) пиримидин-6-карбоновая кислота |
 |
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы
СОСТАВ
Активное вещество: пипемидовая кислота 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния двуокись коллоидная безводная, крахмала натрия гликолат, магния стеарат.
ОПИСАНИЕ
Двухцветные, непрозрачные, твердые желатиновые капсулы. Колпачок капсулы темно-зеленого цвета и тело капсулы — цвета слоновой кости. Содержимое капсул - порошок от белого до слегка желтоватого цвета, частично комковатый.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противомикробное средство, хинолон. Код АТХ J01МВ04
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика: препарат относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Препарат оказывает бактерицидное действие.
Пипемидовая кислота связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации.
Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Проведенные в условиях in vivo исследования показали эффективность лечения инфекционных заболеваний, вызванных бактериями: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria. Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте.
Создает высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи. Фармакокинетика
После перорального применения быстро всасывается, биологическая доступность составляет 30-60%. После приема внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация препарата (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут. Высокие концентрации действующего вещества создаются в почках и предстательной железе. Проникает через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизмененной форме. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Время полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс 6,3 мл/мин.
У больных с нарушениями функции почек отмечаются несколько более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинен и составляет 5,7-16 часов. При тяжелых нарушениях почечной функции в моче также создается терапевтическая концентрация.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (уретрит, цистит, пиелонефрит, и др.), простатит. Профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и побочных инструментальных вмешательствах.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
•тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении клиренса креатинина ниже 60 мл/мин и при показателях креатинина в сыворотке свыше 265 ммол/л)
•беременность (особенно 1-111 триместры) и период лактации
•детский возраст
•органические поражения центральной нервной системы
•инфекции, вызванные устойчивыми к препарату возбудителями
•повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Средняя доза для взрослых - 2 раза по 2 капсулы в день (утром и вечером) перед едой. При стафилококковых инфекциях интервал дозировки не должен превышать 8 часов. При наличии устойчивых микроорганизмов можно увеличить среднюю дозу в 2 раза. Курс лечения 10 дней, при необходимости продлевается врачом. При заболевании почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 недель, при простатите 6-8 недель. Во время терапии больному рекомендуется обильное питье.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос. Со стороны нервной системы: нарушение зрения, головная боль, головокружение, слабость. Очень редко - депрессивные расстройства, галлюцинации и психозы, периферические нарушения в виде мышечной слабости и миалгии. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Со стороны кожных покровов: фоточувствительность с эритемой, а также возможны аллергическая сыпь, крапивница и зуд. Пипемидовая кислота у пациентов с дефицитом глюкозы-6-дигидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тремор, в более тяжелых случаях - судороги. Рекомендуется провести промывание желудка, контролировать жизненные функции (кровообращение, дыхание). Выведение препарата из организма можно ускорить с помощью форсированного диуреза. Препарат хорошо выводится из плазмы крови гемодиализом. Специфического антидота не существует.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Пипемидовая кислота вызывает ингибирование печеночного фермента Р450, в связи с чем особенно важные реакции взаимодействия отмечаются после одновременного применения препарата с теофиллином и кофеином.
Существенное увеличение концентрации этих двух препаратов в плазме крови в результате замедления их метаболизма может являться причиной проявления их нежелательных действий.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При появлении аллергических реакций к препарату необходимо прекратить его применение. При длительном применении препарата следует наблюдать за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек. При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации. Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги. Больным с эпилепсией назначать, строго следуя показаниям, с соблюдением мер предосторожности. Пипемидовую кислоту не рекомендуется назначать при олигурии и анурии. В течение курса лечения рекомендуется увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы по 200 мг; в блистере из ПВХ/Ал-фольги -10 капсул; 2 блистера в упаковке, с инструкцией по медицинскому применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре до 25° С в защищенном от влаги и недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту
УПАКОВАНО
ЗАО «ВЕКТОР-МЕДИКА», 630559 Россия, п. Кольцово Новосибирской обл. тел./факс (3832) 36-65-00
ПРОИЗВЕДЕНО
КРКА, д.д., Ново место, Словения
