|
Регистрационное удостоверение
П №014311/01-2002
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Доксазозин
МНН
Доксазозин
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
таблетки по 2 и 4 мг |
 |
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
Таблетки по 2 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой «PRO» на одной стороне, другая частично разделена риской, но одну сторону выгравировано D, по другую 2.
Таблетки по 4 мг: ромбовидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой «PRO» на одной стороне, другая сторона разделена риской, по одну сторону выгравировано D, по другую 4.
СОСТАВ
Одна таблетка содержит активного вещества: доксазозина мезилата 2,44 мг (соответствует 2,00 мг доксазозина) или доксазозина мезилата 4,87 мг (соответствует 4,00 мг доксазозина).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кроскармеллозы натрий, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа по АТК: селективный альфа-адреноблокатор.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к понижению артериального давления. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.
У больных артериальной гипертензией артериальное давление при лечении препаратом было одинаковым в положении лежа и стоя.
При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается изменение толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина и липопротеинов высокой плотности. Одновременно отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Фармакокинетика: после приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа. Доксазозин активно метаболизируется в печени путем Q-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение происходит в две фазы. Период полувыведения составляет 22 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Доксазозин выводится преимущественно в виде метаболитов, в основном через кишечник. Лишь около 5% принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий. Связывание препарата с белками плазмы крови приблизительно 98%.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат доксазозин показан при лечении:
•артериальной гипертензии: доксазозин может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-преврашающего фермента (АПФ);
•доброкачественной гиперплазии предстательной железы: в этих случаях доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии. так и при нормальном артериальном давлении. В последнем случае изменение артериального давления несущественно. Применение доксазозина у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к снятию или уменьшению симптомов задержки оттока мочи.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Доксазозин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к доксазозину, иным производным хиназолина или иным веществам готовой лекарственной формы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата доксазозин при:
•отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом
•недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда
•недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения
•недостаточности сердечного выброса
Также особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
В связи с тем, что до настоящего времени опыт при применении доксазозина у детей недостаточен, в детском и подростковом возрасте доксазозин не применяется.
При применении доксазозина совместно с другими антигипертензивными препаратами следует особенно тщательно наблюдать пациента для исключения риска развития артериальной гипотензии. При применении мочегонного и других антигипертензивных препаратов совместно с доксазозином может потребоваться уменьшение дозы доксазозина и тщательное наблюдение за пациентами.
При перерыве в применении препарата на несколько дней и более следует возобновлять лечение с начальной дозировки препарата.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности, от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, доксазозин может назначаться в период беременности только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.
Доксазозин проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения препаратом, необходимо прекратить грудное вскармливание.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Дозировку следует подбирать индивидуально. Препарат можно принимать как утром, так и вечером.
Прием пищи не влияет на усвоение доксазозина.
При лечении больных артериальной гипертензией дозы препарата, в зависимости от особенностей течения заболева-ния и тяжести состояния, могут варьировать от 1 мг в сутки до 16 мг в сутки (максимально допустимая суточная доза).
Артериальная гипертензия 1-16 мг в день.
Пациентам, страдающим артериальной гипертензией, следует принимать 1 мг препарата раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом доксазозин. Дозировку можно постепенно увеличивать для достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная дозировка препарата 1-8 мг раз в день. Дозу, равную 16 мг в сутки, превышать нельзя.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг доксазозина в сутки).
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии обычно используют дозы, равные 2-4 мг в сутки. Максимально допустимой является доза, равная 8 мг в сутки.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.
Применение в клинических условиях доксазозина в комбинации с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными противодиабетическими средствами, урикозурическими средствами или непрямыми антикоагулянтами не сопровождалось какими-либо неблагоприятными воздействиями.
Препарат не оказывает влияние на связывание с белками плазмы дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдаются ортостатические реакции, которые в редких случаях могут приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Могут отмечаться головные боли, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, тахикардия, сухость во рту или отечность слизистых, риниты, неспецифические реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: гастриты, тошнота, рвота, жидкий стул.
В литературе имеются сообщения о том. что доксазозин в редких случаях может вызывать такие нежелательные побочные явления, как: неспецифические кожные реакции (зуд, кожная сыпь), миалгия, артралгия, мышечные судороги, одышка, анорексия, повышение аппетита, запоры, повышение диуреза, недержание мочи, бронхоспазм, покашливание, шум в ушах. В отдельных публикациях сообщается об аллергических реакциях (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), кровотечениях из носа, приапизм, импотенции, возникновение которых связывают с приемом доксазозина.
В других публикациях указывалось на возможную временную взаимосвязь между приемами доксазозина и возникновением тахикардии, аритмии, болей в груди, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений, нарушений зрения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА (ИНТОКСИКАЦИЯ) ПРЕПАРАТОМ
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: проводится симптоматическая терапия.
Больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги.
Для выведения больного из состояния шока необходимо увеличить объем циркулирующей крови с последующим введением вазопрессорных средств.
Гемодиализ не эффективен.
ФОРМ А ВЫПУСКА
Таблетки но 2 мг и 4 мг
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре 15-30'С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛ0ВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается но рецепту
РАСФАСОВАНО
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Кольцово Новосибирской обл., тел./факс (383-2) 36-65-00
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«Нью-Фарм Инк.». Канада
