|
Регистрационное удостоверение
Таблетки 10мг и 20 мг: П № 011803/01 -2000 от 27.08.2003 г.
Таблетки40мг:Г\ №011803/01 -2003 от30.06.2003 г.
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Вазилип
МНН
Симвастатин
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
 |
СОСТАВ
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активного вещества симвастатина 10 мг, 20 мг или 40 мг.
Вспомогательные вещества; лактозы моногидрат, бутилированный гидроксианизол, пропиленгликоль, прежелатинированный крахмал, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, маисовый (кукурузный) крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид.
ОПИСАНИЕ
Таблетки 10 мг и 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 40 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Гиполипидемическое средство. Код АТХ С10АА01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Активным веществом препарата Вазилип является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови. Он является ингибитором З-гидрокси-3-метил глутарил коэнзима А (НМО-СоА) редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов. Содержание холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у пациентов с ишемической болезнью сердца, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных. Антисклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения.
Фармакокинетика: симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо (от 61% до 85%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через -1,3-2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы крови - 98%.
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч. В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Первичная гиперхолестеринемия типов IIа и IIb , включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию. Препарат применяется в виде монотерапии в тех случаях, когда соблюдение диеты и других методов лечения оказалось недостаточным.
У пациентов с ишемической болезнью сердца Вазилип показан для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации (шунтирование коронарных артерий и чрескожная транслюминальная ангиопластика).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, заболевания печени в активной стадии, повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза; беременность и лактация, порфирия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности; при состояниях, которые могут привести к развитию почечной недостаточности, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения ВЭБ, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат принимают внутрь, однократно, вечером. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Рекомендуемая доза Вазилипа для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг один раз в день вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в день. У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Вазилипа равняется 40 мг вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). При лечении больных с ишемической болезнью сердца эффективные дозы Вазилипа составляют 20-40 мг в день. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг в день. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных пожилого возраста и у больных с небольшой или умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, рекомендуемая доза Вазилипа не должна превышать 10 мг в день. При необходимости увеличения дозы необходимо тщательное наблюдение за такими больными.
У больных, получающих лечение циклоспорином, рекомендуемая начальная доза 5 мг, максимальная суточная доза Вазилипа составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется. Это относится также к больным, получающим совместно с Вазилипом производные фиброевой кислоты и другие лекарства, повышающие уровень симвастатина в крови (указаны в разделе "Взаимодействия с другими лекарственными препаратами").
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфотазы, креатинфосфокиназы; редко - острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств, астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, «приливы», одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае передозировки препарата необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное применение симвастатина с ниацином, циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром или нефазодоном может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови, в связи с чем возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Указанные лекарственные средства являются ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4, участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени. Сходная ситуация может возникнуть при одновременном приеме Вазилипа с производными фиброевой кислоты. При совместном применении симвастатина с варфарином возможно усиление действия последнего на показатели свертываемости крови, в связи с чем возрастает риск развития кровотечений.
При одновременном введении дигоксина (однократная доза) с симвастатином отмечается умеренное увеличение концентраций дигоксина в плазме крови. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Вазилип и дигоксин одновременно. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лечение Вазилипом может вызывать повышение содержания «печеночных» ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически несущественно. Тем не менее, перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). При увеличении содержания АСТ и/или АЛТ в сыворотке крови в три раза относительно верхних границ нормы, лечение Вазилипом должно быть прекращено.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
В связи с тем, что ингибиторы ГМК-КоА- редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам.
В период лечения Вазилипом женщины репродуктивного возраста должны использовать противозачаточные средства или избегать зачатия. Применение Вазилипа не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.
Лечение Вазилипом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Вазилипом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы "азолов" (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
При лечении Вазилипом возможно возрастание содержания сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
О неблагоприятном влиянии Вазилипа на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не сообщалось.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ГРУДНОЕ ВСКАРМЛИВАНИЕ
Вазилип противопоказан беременным женщинам, поскольку риск применения препарата для плода превышает пользу от препарата для беременной женщины. Если в период лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
ФОРМА ВЫПУСКА
По 7 таблеток в блистере.
14 или 28 таблеток (2 или 4 блистера) в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 30° С, в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года (таблетки 10 мг и 20 мг)
2 года (таблетки 40 мг). Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Только по рецепту
УПАКОВАНО
ЗАО «ВЕКТОР-МЕДИКА», Россия, п. Кольцово Новосибирской обл.
ПРОИЗВЕДЕНО
КRКА, д.д., Ново место, Словения
