|
Регистрационное удостоверение
П №013125/01-2001
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Индапамид
МНН
Индапамид |
 |
ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
1. Бензамид, 3-(аминосульфонил)-4-хлороМ-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)-;
2. 2.4-[хлоро-М-(2-метил-1-индолинил)]-3-сульфамоилбензамид.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
таблетки, покрытые оболочкой по 2,5 мг.
СОСТАВ
|
Ядро
Индапамид
Полиэтиленгликоль
Лактозы моногидрат (Туре 312)
Лактозы моногидрат (Spray-Dried)
Микрокристаллическая целлюлоза
Магния стеарат
Кроскармеллозы натрий |
Количество (мг/табл.)
2,55
22,45
25,0
30,0
18,0
0,7
1,3
|
Оболочка
Гидроксипропилметилцеллюлоза
Полиэтиленгликоль
Титания диоксид
D С Red #30 Alluminum
Вода очищенная |
Количество (мг/табл.)
2,0
0,5
0,4
0,1
22,0 |
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антигипертензивное средство, тиазидоподобный диуретик.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Индапамид является диуретическим и гипотензивным препаратом. Вызывает понижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, обладает также умеренной салуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона. Уменьшение ОПСС обусловлено несколькими механизмами: снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину П; повышением синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью; угнетением входа ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки. Гипотензивный эффект проявляется только при исходно повышенном артериальном давлении, развивается к концу 1-ой недели и достигает максимума гипотензивного действия через 3 месяца систематического приема.
Фармакокинетика: при приеме внутрь индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Индапамид накапливается на эритроцитах и в 79% связывается с белками плазмы и эритроцитами.
Препарат выделяется почками - 70% от принятой внутрь дозы, и желудочно-кишечным трактом - 23%. Только 5% препарата не метаболизируется и выделяется мочой в течение 48 часов после приема внутрь. Выведение препарата из плазмы крови происходит в две фазы с двумя периодами полувыведения: через 14 и 25 ч соответственно.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Индапамид показан при эссенциальной гипертензии. Его можно использовать как в монотерапии, так и в комплексной терапии при лечении мягкой или умеренной артериальной гипертензии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Анурия, прогрессирующая или стойкая олигурия, печеночная кома. Уже известная повышенная чувствительность к индапамиду или другим производным сульфонамида. Тяжелые формы сахарного диабета и подагра.
ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ
В связи с тем, что влияние индапамида на беременных женщин не исследовалось, препарат не рекомендуется для беременных женщин. А при назначении его женщинам детородного возраста необходимо взвесить все факторы, чтобы ожидаемая польза от препарата значительно превышала возможный вред.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ
Неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим матерям. Если все же кормящей женщине необходимо принимать препарат, то от кормления грудью необходимо отказаться.
ДЕТИ
Безопасность и эффективность приема препарата у детей не установлены.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Электролитные нарушения, вызываемые индапамидом, усиливаются при суточной дозе более 2,5 мг в день. Поэтому максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
Гипокалиемия может развиться при приеме любой дозировки индапамида и сопровождаться слабостью, судорогами и аритмиями. Особенно опасна гипокалиемия у больных, принимающих сердечные гликозиды, вследствие возможного возникновения опасных и даже смертельных аритмий.
За пациентами с недостаточностью функции почек, принимающих индапамид, необходимо тщательное наблюдение. При повышении уровня азотемии и возникновении олигурии во время лечения прием препарата следует прекратить.
При применении индапамида возможно возникновении гиперурикемии, известны весьма редкие случаи появления подагры. Необходим контроль за уровнем мочевой кислоты в крови, особенно у больных с подагрой в анамнезе, продолжающих принимать индапамид.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ
За пациентами, принимающими индапамид, необходимо наблюдение с тщательным контролем электролитов сыворотки крови для выявления признаков и симптомов водного дисбаланса и электролитных нарушений, особенно гипонатриемии, гипохлоремии и гипокалиемии. Азот крови, мочевую кислоту и уровень глюкозы крови также необходимо контролировать во время лечения препаратом. Гипокалиемия, опасность которой всегда имеется при лечении большинством диуретических препаратов, обычно встречается при сопутствующей стероидной терапии, приеме АКТГ и при недостаточном поступлении электролитов в организм. Необходимо регулярно определять калий сыворотки крови и при необходимости назначать препараты калия (см. Предупреждения).
Признаками электролитного дисбаланса являются: сухость во рту, жажда, слабость, апатия, сонливость, постоянное чувство усталости, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, желудочно-кишечные нарушения, такие, как тошнота, рвота, а также тахикардия и изменения ЭКГ.
Очень осторожно необходимо назначать индапамид больным с заболеваниями печени, т.к. при истощении калия в организме препарат может вызывать метаболический алкалоз, усиливающий проявления печеночной энцефалопатии.
Возможно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотическими препаратами и одновременным приемом других гипотензивных препаратов.
При приеме вместе с индапамидом других гипотензивных препаратов, не обладающих диуретическим действием, наблюдается усиление влияния препарата на артериальное давление.
Как известно, производные сульфонамида могут усиливать или активизировать системный волчаночный эритематоз. Такое действие необходимо иметь в виду при лечении индапамидом.
Изредка при лечении индапамидом могут появиться серьезные кожные побочные реакции, иногда сопровождающиеся системными проявлениями. В большинстве случаев они проходят полностью в течении 14 дней после отмены препарата (см. Побочные эффекты).
В связи с тем, что выведение индапамида в основном осуществляется почками, необходимо его с осторожностью назначать больным с нарушенной функцией почек.
Хотя индапамид оказывает минимальное действие на метаболизм глюкозы, у больных с инсулинпотребным сахарным диабетом может отмечаться повышение необходимой дозы инсулина, а у больных с латентным сахарным диабетом могут возникнуть гипергликемия и глюкозурия.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Суточная доза препарата - 1 таблетка 2,5 мг в день. Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (см. Предупреждения). Вместо увеличения дозы рекомендуется назначение другого антигипертензивного препарата недиуретического действия. Однако, если по мнению врача для больного желателен более сильный диуретический эффект, вместо индапамида необходимо подобрать дозу другого диуретика.
В случаях, когда лечение необходимо начинать двумя препаратами, доза индапамида остается той же - 2,5 мг утром однократно в сутки.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Наиболее серьезными и чаще встречающимися побочными эффектами препарата являются электролитные нарушения, такие как:
Гипокалиемия, встречающаяся в 14,2% случаев (в 6% случаев требующая приема препаратов калия и в 1,2% случаев протекающая с клиническими проявлениями).
Гипохлоремия, встречающаяся в 9,4% случаев.
Гипонатриемия, встречающаяся в 3,1% случаев.
Другие электролитные нарушения, наблюдаемые в лабораторных условиях, минимальны и весьма редко встречаются в клинических условиях. Это повышение в крови уровня мочевой кислоты (8,6%), глюкозы крови (6,0%), BUN-азот мочевой кислоты (5,7%) и креатинина крови (3,6%).
Со стороны центральной нервной системы (8,1%) включает:
Астения, головная боль, головокружение - в 1-3% случаев.
Вялость, сонливость, бессонница, слабость, апатия, зрительные нарушения - менее чем в 1 % случаев.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (2,6%). Тошнота/анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор - менее 1%.
Со стороны скелетно-мышечной системы (1,4%). Судороги в мышцах - 1,3%. Боли в суставах, в спине, слабость в ногах - менее - 1 %.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (1%): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ (неспецифические изменения сегмента ST-T, U-волны - менее 1 %.
Урогенитальные нарушения (0,5%): импотенция, снижение либидо, полиурия - менее 1 %.
Кожные изменения (0,5%): сыпь, зуд - менее 1%.
Со времени регистрации препарата изредка встречались следующие кожные заболевания: синдром Стивенс-Джонсона, буллезные высыпания, фоточувствительность с буллезными элементами, эритродермия, пурпура. Однако во всех случаях не было установлено непосредственной связи между возникновением заболевания и приемом препарата.
Метаболические нарушения (0,2%): подагра - менее 1%.
Другие побочные эффекты (0,5%): звон в ушах, недомогание/дурнота, повышенная потливость - менее 1 %.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении индапамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с астемизолом, бепридилом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, хинидином, дизопирамидом, амиодароном, бретилиумом, соталолом - повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма torsades de pointes; с нестероидными противовоспалительными средствами (для системного применения) - возможно снижение антигипертензивного действия индапамида; с баклофеном, трициклическими антидепрессантами типа имипрамина - отмечается усиление гипотензивного действия индапамида; с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в том числе с амфотерицином В, глюко- и минералокортикоидами, тетракозактидом, слабительными средствами, - повышается риск развития гипокалиемии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: сообщений о передозировке препаратом не поступало. Однако, на основе фармакологической активности индапамида можно предположить, что передозировка приведет к чрезмерному диурезу с нарушением электролитного баланса. У больных с циррозом печени передозировка препаратом может привести к печеночной коме.
Лечение: специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Прекратить прием препарата. Вызвать рвоту или сделать гастральный лаваж. Проводить коррекцию дегидратации, электролитных нарушений; лечение печеночной комы и артериальной гипотензии общеизвестными методами.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки индапамида 2,5 мг выпускаются в упаковке по 10, 20, 30, 50, 100, 200 и 1000 таблеток.
Каждая таблетка в оболочке, на которой выдавлено «2,5», содержит 2,5 мг индапамида.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре 15-30'С (59-86'Ф). В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту
РАСФАСОВАНО
ЗАО «Вектор-Медика» 630559 Россия, Кольцово Новосибирской обл., тел./факс (383-2) 36-65-00
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Нью-Фарм Инк.», Канада
